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近日，博彩网站推荐 罗凡在英国皇家化学会（RSC）旗下知名期刊《Organic & Biomolecular Chemistry》（SCI三区）上发表了题为“Synthesis of o-Benzyl Benzamides via NaH-Mediated Aryne Insertion into N-Sulfonylacetimidates”的研究论文。嘉兴大学为论文第一署名单位，药学本科231班祝梓桐和陈智健同学为共同第一作者，罗凡为论文通讯作者。《Organic & Biomolecular Chemistry》是有机化学和生物分子化学领域的重要国际期刊，致力于发表高水平的合成方法学、化学生物学及相关交叉学科的研究成果。

邻苄基苯甲酸衍生物是构建众多药物分子和生物活性化合物的重要中间体。传统的合成方法通常依赖于过渡金属催化或对官能团耐受性差的强碱条件，限制了其应用。芳炔作为一种高活性的中间体，为构建复杂芳环结构提供了独特途径，但其直接插入C–C单键以合成酰胺类产物仍是一个艰巨的挑战。

针对这一难题，研究团队基于其在“钠氢（NaH）介导芳炔化学”方面的前期工作(Chem, 2023, 9, 2620−2636)，开发了一种新颖的合成策略。该策略利用廉价易得的邻二碘芳烃在NaH/THF条件下原位生成芳炔，并成功实现了其与N-磺酰亚胺酯的C–C键插入反应，一步直接合成出有高附加值的邻苄基苯甲酰胺。该反应的显著特点在于：无需过渡金属催化，反应条件温和，并展现出优异的官能团兼容性，卤素、硅醚、炔基乃至复杂的天然产物骨架都能顺利参与反应。

机理研究揭示，反应经历了一个关键的苯甲亚胺酯中间体，并在体系内过量NaH创造的碱性环境下，通过原位水解步骤，绕过了传统的多步合成路径，实现了从原料到酰胺产物的直接、高效转化。这项工作不仅为邻苄基苯甲酸衍生物提供了一个高效、实用的合成方法，也代表了芳炔化学的一项重要进展，为通过C–C键插入实现芳环官能化提供了新的“逆合成分析”思路。

图1. NaH介导的芳炔与N-磺酰亚胺酯的C–C键插入反应示意图

文章链接：

//doi.org/10.1039/D5OB01348H